Все препараты для похудения содержащие сибутрамин. Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия. Сроки, условия продажи и хранения

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Инструкция по применению:

Сибутрамин – синтетический медикамент, применяемый при лечении алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Сибутрамин с одноименным активным компонентом относится к лекарствам, ускоряющим наступление чувства насыщения. Это приводит к понижению потребления пищи без психологического напряжения, и, как результат, к снижению веса.

Медикаменты с содержанием сибутрамина не высвобождают моноамины и не относятся к ингибиторам МАО. Также лекарство не обладает сродством к адренергическим, серотонинергическим, мускариновым, допаминергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым и NMDA рецепторам.

Аналоги Сибутрамина

Аналогами Сибутрамина по активному веществу являются лекарства Голдлайн, Меридиа, Линдакса и Слимия.

При необходимости врач может заменить медикамент на один из аналогов Сибутрамина со схожим терапевтическим действием. К ним относятся Редуксин, содержащий в качестве активных компонентов сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую, и Фепранон с активным веществом амфепрамоном.

Показания к применению Сибутрамина

Медикамент Сибутрамин по инструкции назначают в составе комплексной поддерживающей терапии избыточной массы тела:

• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 30 кг/м2 и более);
• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 27 кг/м2 и более), если есть другие факторы риска, связанные с избыточной массой тела, включая гиперлипидемию и сахарный диабет второго типа.

Противопоказания

Применять Сибутрамин для похудения противопоказано:

• При серьезных нарушениях питания, например, при нервной булимии или нервной анорексии;
• При органической причине ожирения;
• На фоне синдрома Туретта;
• На фоне психических болезней;
• При окклюзионных заболеваниях периферических артерий;
• На фоне ишемической болезни сердца, врожденных пороков сердца, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• При неконтролируемой артериальной гипертензии;
• На фоне аритмии, тахикардии и различных нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные;
• На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
• При гипертиреозе;
• На фоне феохромоцитомы;
• При доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
• Во время беременности и в период лактации;
• При установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;
• На фоне глаукомы;
• При гиперчувствительности к одноименному активному веществу или другим компонентам, входящим в состав лекарства.

Сибутрамин по инструкции противопоказано применять одновременно с некоторыми медикаментами, а именно:

• С ингибиторами МАО;
• С антидепрессантами, нейролептиками, триптофаном или другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• С любыми другими медикаментами, действие которых направлено на снижение массы тела.

Особой осторожности требует назначение Сибутрамина для похудения:

• На фоне гипокалиемии и гипомагниемии;
• Одновременно с медикаментами, способствующими увеличению интервала QT;
• На фоне нарушений функции печени и почек, протекающих в легкой и средней степени тяжести;
• При эпилепсии;
• Одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение артериального давления и частоту сердечных сокращений, включая ряд лекарств от простуды, кашля и аллергии.

Из-за отсутствия необходимых исследований, Сибутрамин по инструкции не назначается людям старше 65 лет.

Способ применения Сибутрамина

Сибутрамин, как правило, назначают в начальной дозе 10 мг в день. Если снижение веса происходит слишком медленно (менее 2 кг за месяц), при отсутствии выраженных побочных эффектов, связанным с приемом лекарства, суточную дозировку увеличивают до 15 мг. Если темпы снижения веса не увеличиваются при указанной дозировке, применение Сибутрамина отменяют.

Как правило, лекарство применяют не менее года. Если в течение первых трех месяцев терапии не удается достигнуть достаточного уровня снижения массы тела (не менее 5% от исходного уровня), применение Сибутрамина отменяют. Также медикамент отменяют в случае, если во время терапии наблюдается набор массы тела.

Сибутрамин назначают только в тех случаях, когда любые другие предпринимаемые меры не приводят к снижению веса (менее 5 кг за три месяца).

Лечение необходимо проводить комплексно. Оно должно включать изменение питательного рациона и увеличение физической активности. Именно изменение привычного образа жизни, вызвавшего ожирение, является необходимым условием для сохранения достигнутого результата по снижению веса с применением Сибутрамина.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и изменение частоты сердечных сокращений. Также во время осмотра следует обращать внимание на боли в грудной клетке, возникающие отеки, прогрессирующее диспноэ.

Побочные действия Сибутрамина для похудения

Из расстройств пищеварительной системы чаще всего при применении Сибутрамина по отзывам возникает потеря аппетита, сухость во рту, запор и тошнота, несколько реже может развиваться транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Также на фоне приема Сибутрамина по отзывам могут возникать расстройства других систем, которые выражаются как:

• Усиление потоотделения, бессонница, головные боли, беспокойство, головокружение, парестезии, судорожные припадки и изменение вкуса (центральная и периферическая нервная система);
• Пурпура Шенлейн-Геноха и тромбоцитопения (свертывающая система крови);
• Ощущение сердцебиения, тахикардия, незначительное повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением тепла, обострение геморроя (сердечно-сосудистая система).

В отдельных случаях применение Сибутрамина по отзывам может вызвать острый интерстициальный нефрит, более выраженное повышение артериального давления и мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

В большинстве случаев возникновение побочных эффектов при применении Сибутрамина для похудения наблюдается в первый месяц терапии, а их частота и выраженность со временем уменьшаются.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения следует учитывать, что при одновременном применении Сибутрамина с кетоконазолом, эритромицином, тролеандомицином, циклоспорином и другими медикаментами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, может возрасти концентрация в плазме метаболитов Сибутрамина, что способствует незначительному увеличению интервала QT.

Риск развития серотонинового синдрома возрастает при одновременном применении Сибутрамина с:

• Агонистами 5-HT1-рецепторов;
• Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, с флуоксетином, циталопрамом, сертралином и пароксетином;
• Опиоидными анальгетиками;
• Производными алкалоидов спорыньи;
• Противокашлевыми лекарствами центрального действия.

Условия хранения

Сибутрамин относится к медикаментам рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

По статистике люди, имеющие большой избыточный вес, для его снижения чаще прибегают к помощи фармакологии. В топ наиболее популярных препаратов для похудения входит Сибутрамин. Согласно инструкции производителей, по спектру воздействия он является анорексигеном, его применение снижает аппетит и тягу к еде.

Первоначальные разработки Сибутрамина велись в области психологии. Предполагалось его использование в качестве антидепрессанта. Однако в ходе тестирования препарата был обнаружен отличный анорексигенный эффект. Впоследствии его стали назначать для лечения ожирений различной степени.

Лекарство выпускается в форме капсул, предназначенных для перорального употребления. Они содержат светлый кристаллический порошок, оттенок которого может варьироваться от белого, до кремового цвета.

Активное вещество – моногидрат гидрохлорида сибутрамина. Именно оно и послужило названием препарата. При контакте с водой действующий компонент растворяется, однако данный процесс протекает наиболее оптимально при кислотности 5,2.

Фармакологические свойства

По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).

В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:

• рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
• усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
• воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.

Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.

Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.

Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.

Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.

В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:

• не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
• не сказывается на активности ингибиторов МАО;
• не имеет антигистаминного эффекта;
• не вызывает снижение холинергической активности;
• не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.

Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе использования лекарства в крови пациента наблюдается изменение качественного состава крови.

В частности происходит:

• увеличение концентрации липопротеидов высокой плотности и уменьшение липопротеидов низкой плотности;
• снижение доли триглицеридов;
• сокращение количества общего холестерина и мочевой кислоты.

Проведенные исследования установили, что в ходе терапии происходит несущественное повышение артериального давления (до 3 мм рт.ст.) и частоты сердечных сокращений (до 7 ударов в минуту). Что и является главной причиной запрета препарата для пациентов, имеющих проблемы с сердцем.

Проходя через печень, лекарство распадается на 2 компонента (моно- и дидесметилсибутрамин).Препарат характеризуется относительно высокой биодоступностью. Абсорбция активных компонентов составляет 77%, связывание с белками 97%.

Максимальная концентрация сибутрамина в крови отмечается через 1-2 часа, а продуктов его распада – через 3-4 часа. Однако одновременное употребление с едой продлевает данный период в среднем на 30%.

Метаболизируется в клетках печени. Период полувыведения сибутрамина составляет около 1 часа. Продукты его распада – метаболиты начинают выводиться из организма в течение 14-16 часов. Причем экскреция неактивных метаболитов происходит через продукцию почек, а сибутрамина и активных веществ через желчь.

Показания к применению

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет немало противопоказаний, назначается далеко не всем пациентам для избавления от лишнего веса.

Показанием к применению может служить:

Во всех более легких случаях специалисты не советуют использовать Сибутрамин ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

Сибутрамин, инструкция по применению которого свидетельствует о серьезности его влияния на человеческий организм, опасно применять большинству пациентов.

Кроме того имеются строгие ограничения по совместимости с другими медикаментами, воздействующими на центральную нервную систему. Запрещается параллельное употребление не только ингибиторов моноаминоксидазы, нейролептиков, седативных препаратов, других фармакологических средств для снижения веса и L-триптофана.

Их прием возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии с использованием Сибутрамина.

С какого возраста можно применять препарат

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет строгие возрастные ограничения, разрешен к приему лишь лицам, достигшим 18 лет (только при отсутствии противопоказаний). Нижним порогом является 65-летний возраст, после его достижения употребление препарата нанесет серьезный вред здоровью.

Инструкция по применению, дозировка препарата Сибутрамин

Сложившаяся врачебная практика такова, что данный препарат назначается только в самых крайних случаях, когда остальные методы избавления от лишнего жира не дали должного эффекта. Назначать его имеет право специалист с медицинским образованием и опытом коррекции веса.

После начала приема Сибутрамина необходимо вести строгий контроль артериального давления и сердечного ритма.

Минимальная периодичность проверок должна составлять 2 недели в первые два месяца. Затем их число можно сократить до 1 раза в 30 дней. При фиксации существенных скачков давления или выявления аритмии частота проверок увеличивается. Если значения данных показателей достигают предельных границ (140/90 мм рт.ст.), прием Сибутрамина прекращают.

Лекарство принимается один раз в сутки. Оптимальное время для этого – утро. Допускается употребление как натощак, так и после завтрака. Препарат должен поступать в желудок в целостной оболочке, поэтому запрещается ее вскрывать или разжевывать.

Для облегчения проглатывания капсула запивается водой. Стандартная дозировка составляет 10 мг. В случае возникновения слабо выраженных побочных эффектов, она сокращается вдвое.

При отсутствии должного эффекта в течение 1 месяца, дозировка повышается до 15 мг. Общая для большинства случаев продолжительность терапии составляет 1 год. Однако в случае приема повышенных дозировок, длительность употребления Сибутрамина корректируется. Использование препарата никоим образом не исключает наличие физической активности.

Побочные действия

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Передозировка

Сибутрамин, инструкция по применению которого содержит четкое описание схемы приема, относится к числу медикаментов, передозировка ими может привести к самым серьезным последствиям, вплоть до летального исхода.

Проявляется в многократном усилении побочных эффектов. Если по каким-либо причинам нужная доза была превышена, необходимо обратиться в ближайшее медицинское учреждение для проведения реабилитационной терапии.

Она наряду с приемом сорбентов включает:

• симптоматическую терапию;
• введение бета-адреноблокаторов (при повышении давления и аритмии);
• мониторинг функционирования жизненно важных органов.

Самостоятельная реабилитация в домашних условиях в случае передозировки Сибутрамином недопустима.

Особые указания

Применение препарата возможно только под наблюдением врача и обязательно должно быть дополнено комплексными мероприятиями по снижению веса.

В число обязательных параллельных мер входят переход к правильному режиму питания, изменение образа жизни, отказ от вредных привычек , занятия легкими аэробными нагрузками. В ряде случаев для лечения ожирения требуется соблюдение диет.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное употребление Сибутрамина с другими лекарственными средствами возможно только после получения разрешения лечащего врача.

В числе особенностей лекарственного взаимодействия стоит отметить:

• антиоксиданты, такие как эритромицин, циклоспорин и кетоконазол замедляют выведение Сибутрамина из крови, тем самым увеличивая его концентрацию;
• препараты, характеризующиеся серотонинергическим эффектом (Феварин, Пароксетин, Эфектин, Циталопрам), могут вызвать судороги, понос, лихорадку и серотониновую интоксикацию, способную привести к смерти;
• эфедриновые и псевдоэфедриновые средства в сочетании с Сибутрамином повышают показатели давления и увеличивают пульс;
• антибиотические средства группы макролидов способствуют ускорению абсорбции Сибутрамина.

Одновременное употребление с препаратом алкоголя не вызывает изменения воздействия лекарственного средства на организм. Однако подобная практика не способствует снижению веса.

Аналоги

Несмотря на множество побочных эффектов, Сибутрамин является одним из топовых препаратов для похудения. В продаже имеется ряд лекарственных средств с идентичным активным веществом.

Примеры аналогов:

Слимия, Линдакса и Меридиа являются продукцией иностранных фармацевтических фирм. Ввиду политики, проводимой за рубежом в отношении Сибутрамина, они перестали выпускаться.

Для справки моногидрат гидрохлорида сибутрамина запрещен в США, странах Евросоюза, Китае, Австралии, Канаде, Мексике, Индии, Новой Зеландии и Гонконге. В России он пока находится в числе разрешенных, но реализуется только по рецептам.

Сроки, условия продажи и хранения

Ввиду особенностей воздействия препарата на человека, его приобретение в аптеках возможно только при наличии рецепта. Он должен быть напечатан на специальном бланке и иметь все необходимые печати и подписи.

Срок годности Сибутрамина составляет 2 года, начиная от даты производства. Она всегда указывается на внешней упаковке и блистере. Рекомендации по хранению аналогичны любым лекарственным средствам – темное, прохладное место, куда не смогут добраться дети. Идеальные условия для размещения препарата – верхняя полка холодильника.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Стоимость препарата зависит от объема упаковки. В дозировке 20 мг он Сибутрамин выпускается по 50 или 64 таблетки в одной картонной упаковке. А 15-ти миллиграммовый вариант продается по 30 или 100 шт. в пластиковой емкости или в мини-формате по 10 капсул. Чем больше дозировка и размер упаковки, тем дороже обойдется приобретение.

Средняя стоимость 50 капсул 20 мг лекарственного средства в столице составляет 2 990 руб. В Санкт-Петербурге даже в интернет-аптеках его найти достаточно проблематично. Приобретение Сибутрамина (те же самые 50 капсул по 20 мг) в городе на Неве обойдется почти вдвое дороже 4 820 руб.

Средний разброс цен на препарат представлен на рисунке:

Дешевле всего препарат можно купить в Москве. Жителям дальнего востока он обойдется вполовину дороже, что вполне объяснимо транспортными издержками.

Несмотря на то, что в интернете среди продавцов данного лекарственного средства наблюдается ощутимый разброс цен, делать покупку нужно только в проверенных местах. Это позволит свести к минимуму вероятность попасть на подделку.

Несмотря на очевидную эффективность Сибутрамина в борьбе с ожирением, его употребление вне инструкции по применению и без назначения врача чревато серьезными проблемами со здоровьем. Ведь не зря в ведущих странах препарат был запрещен еще в 2000-х годах, когда начали поступать пациентки с жалобами на боли в области сердца, скачки давления и нервные расстройства.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о Сибутрамине

Отзыв о приеме Сибутрамина:

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин рлс оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

• инфаркты и инсульты;
• нарушения сердечного ритма;
• поражения слизистой ЖКТ;
• мигренозные боли;
• нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

• блокирует захват нейромадиатора серотонина;
• блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
• гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

• аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
• обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
• сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
• насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
• пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
• настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
• активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

• 80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
• активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
• концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
• метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
• после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

• ощущение сухости во рту;
• нарушение стула;
• обострение геморроя;
• головные боли;
• учащение сердцебиения;
• бессонница;
• полное отсутствие аппетита;
• незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

• психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
• пищевые расстройства (булимия, анорексия);
• повышение риска инфарктных состояний;
• инсомнию;
• критическое повышение артериального давления;
• тахикардию;
• обмороки;
• нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

• до 18 лет;
• после 65 лет;
• при булимии;
• при анорексии;
• психические расстройства;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• аденома простаты;
• глаукома;
• токсикомания;
• лекарственная зависимость;
• алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

• «Линдакса».

Усовершенствованными формами sibutramine являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Как известно, придерживаться диетического питания очень сложно. Зачастую, многие из числа тех, кто не может похвастаться недюжинной силой воли, после нескольких дней диеты, бросают всяческие попытки побороть ожирение, в силу того, что не могут умерить собственный аппетит. Да, эта ситуация не редкость.

С годами возрастает количество безуспешных попыток использования пищевых ограничений, что влечёт за собой сильное снижение самооценки, а это уже пусковой фактор к развитию глубоких психологических комплексов и тяжёлой депрессии.

Чтобы как- то нивелировать недостатки диетического питания, а так же придать себе немного сил, многие худеющие прибегают к помощи медикаментозных препаратов. Чаще всего в основе этих лекарств находится химическое вещество, называемое сибутрамин.

Что это - безусловное благо, сулящее искоренение тяжёлой напасти, или бомба замедленного действия, способная окончательно подорвать здоровье? Для начала, несколько слов про механизм действия сибутрамина.

Влияние Сибутрамина на организм человека

Замечу, что речь идёт о сильнодействующем препарате, а не о чем-то безобидном. Это стоит чётко понимать. И относиться к нему следует очень серьёзно. Именно поэтому его нельзя купить в аптеке без рецепта врача, но, конечно же, мы с вами знаем, что это ещё никого не останавливало. Возможно, именно в этом кроется «корень зла», но об этом позже.

Сибутрамин - это вещество, блокирующее обратный захват нейромедиаторов, в определённых синапсах. В результате этого количество стимуляторов передачи нервного импульса значительно возрастает.

Вследствие чего ускоряется возникновение возбуждения в некоторых центрах головного мозга, отвечающих за появление чувства насыщения. Располагаются эти структуры в гипоталамической области.

В этой ситуации даже незначительное количество пищи способно вызвать насыщение. Учитывая малое количество употребляемой пищи, в организме создаётся отрицательный энергетический баланс, что активирует процессы липолиза. Злополучные жировые отложения медленно начинают исчезать. Собственно говоря, это и является конечной целью каждого худеющего.

Но на этом действие сибутрамина не заканчивается. В результате стимулирования адренорецепторов, возникает незначительная гипертермия. Известно, что даже при слабом увеличении температуры тела сильно ускоряются обменные процессы, в том числе и липолиз. Вполне прогнозируемо, что ненавистные килограммы «тают, как последний снег под лучами апрельского солнца».

Обратная «сторона медали»

Казалось бы, чего ещё желать? Отныне проблемы многих людей, страдающих избыточной тучностью, будут решены раз и навсегда, и мы забудем про ожирение, как про кошмарный сон. Но не всё так безоблачно, и за всё в жизни, рано или поздно, приходится платить, и не всегда деньгами. А потому сибутрамин для похудения имеет не очень положительные отзывы.

Горькая правда открывается именно тогда, когда речь заходит про побочные эффекты сибутрамина. К несчастью, частота их появления стремится к 20 процентам, а иногда и превышает эту цифру.

Среди часто встречающихся побочных явлений следует выделить следующие состояния:

Плохое самочувствие, постоянные головные боли, нарушения сна и бодрствования;
Множественные аллергические реакции;
Грубые нарушения сердечного ритма;
Мигрень;
Значительно повышение артериального давления;
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе;
Анорексия;
Поражения кишечника: гастриты, энтериты;
Множественные поражения суставов по типу артритов;
Нарушения или прекращение менструального цикла;
Поражение верхних дыхательных путей.

Плачевная картина усугубляется ещё больше, если учесть усилия некоторых дельцов, по популяризации сибутрамина и препаратов на его основе. Кстати, названия последних у всех на слуху: Меридиа, Линдакса, Редуксин, Ксеникал. Не правда ли, знакомые названия?

В Интернете можно найти массу тематических ресурсов, на которых приводятся головокружительные истории похудения. По словам владельцев, там общаются люди, избавившиеся от ожирения, как раз при помощи приёма упомянутых выше лекарств.

Немного поизучав восторженные отзывы, можно прийти к выводу, что это лекарство безобидно, как аскорбиновая кислота или аспирин, и что его приём не сулит ни чего страшного. Но уверяют вас - это не так.

Конечная цель таких ресурсов - это создание ложного ощущения безопасности сибутрамина и его аналогов. Это обычные предприниматели, желающие заработать как можно больше денег, ваши проблемы их не интересуют.

Таблетки для похудения Сибутрамин - это лекарственный препарат, а, следовательно, его применение должно быть продиктовано наличием показаний. Единственная ситуация при которой производитель рекомендует назначение этих таблеток - это ожирение в тяжёлой стадии, при отсутствие эффекта от прочих мероприятий, направленных на снижение лишнего веса.

Перед тем как начать принимать подобные средства, необходимо заручиться одобрением опытного специалиста. В течение всего курса применения лекарства, а это весьма длительные срок, от шести месяцев, до года, необходимо периодически наведываться в клинику для оценки собственного состояния.

Заключение

В любом случае, нужно понимать, что сибутрамин и его производные это, что называется, последняя линия обороны, и поэтому применять их следует только в крайних случаях.